Sunday, October 16, 2016

Loxapine , loxapine






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Livertox introduzione Loxapine è un antipsicotico convenzionale utilizzato nella terapia della schizofrenia. La terapia Loxapine è comunemente associato con minori altitudini sierici di transaminasi e, in casi molto rari è stato collegato a clinicamente evidente danno epatico acuto. sfondo Loxapine (LOX 'una penna a) è un derivato triciclico dibenzoxazepine che sembra agire bloccando tipo dopamina 2 recettori (D2). Loxapine ha altri effetti centrali e periferici, tra cui anticolinergici e & alfa; blocco adrenergici. Loxapine è indicato per la terapia di disturbi psicotici e stato approvato per questo uso negli Stati Uniti nel 1976. Negli ultimi anni, loxapina è stato sostituito in gran parte dagli antipsicotici atipici, che hanno meno effetti collaterali extrapiramidali. Loxapine è disponibile in compresse di 5, 10, 25 e 50 mg e in forme generiche e con il marchio Loxitane. dosi raccomandate di loxapine orale sono di 10 mg due volte al giorno, inizialmente, aumentando ad un massimo di 100 mg al giorno in dosi frazionate. Una formulazione aerosol di loxapine è stato recentemente sviluppato che è raccomandato per l'uso in agitazione acuta nei pazienti con disturbo bipolare o la schizofrenia. Gli effetti indesiderati comuni includono sonnolenza, vertigini, mal di testa, visione offuscata, secchezza delle fauci, e tremori. Loxapine, a differenza di molti farmaci antipsicotici, non è associato ad un significativo aumento di peso. epatotossicità Sono state riportate anomalie dei test di fegato a verificarsi in una piccola percentuale di pazienti in terapia a lungo termine con loxapine, ma elevazioni sono insolitamente superiore a 3 volte il limite superiore della norma. Le anomalie aminotransferasi sono generalmente lievi, asintomatiche e transitorie, invertendo anche con la continuazione del farmaco. Le istanze di clinicamente evidente danno epatico acuto sono stati riportati a causa di loxapina e al strutturalmente correlato amoxapine tricylic (non disponibile negli Stati Uniti), ma i casi sono rari. L'insorgenza di ittero è entro 4 a 8 settimane, e il modello di aumento degli enzimi sierici è tipicamente epatocellulare. caratteristiche immunoallergic e formazione di autoanticorpi non sono tipici. Meccanismo della lesione Il meccanismo con cui loxapine provoca innalzamenti delle transaminasi sieriche non è noto, ma è probabilmente dovuto alla produzione di un intermedio tossico per il suo metabolismo. Loxapine è ampiamente metabolizzato dal fegato tramite solfossidazione e l'ossidazione, in parte attraverso il sistema P450. Esito e gestione Le elevazioni di siero aminotransferasi che si verificano in terapia loxapine sono di solito auto-limitata e non richiedono una modifica del dosaggio o l'interruzione della terapia. Non sono stati riportati casi di insufficienza epatica acuta o di fuga biliare sindrome condotto a causa di loxapina. I pazienti con Loxapine indotta danno epatico, probabilmente non hanno sensibilità crociata con antipsicotici atipici. Classe di Droga: antipsicotici INFORMAZIONI SUL PRODOTTO Loxapine Riferimenti aggiornamento: 24 febbraio 2014 Zimmerman HJ. farmaci neurolettici. In, Zimmerman HJ. Epatotossicità: gli effetti negativi di droghe e altre sostanze chimiche sul fegato. 2a ed. Philadelphia: Lippincott, 1999, pp 483-91.. (Revisione di esperti di epatotossicità di farmaci neurolettici, tra cui loxapine pubblicato nel 1999, afferma che Loxapine è stato incriminato in casi di danno epatico segnalati alla FDA, l'esordio nel prime 3 settimane). Larry D, Ripault MP. 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